KHOA HỌC VÀ ĐỜI SỐNG

Blog về Sức khỏe

Thông tin của thuốc Pregabalin, Synapain

Posted by ngocson on 05/04/2016


1/ Tên thuốc gốc: Mỗi viên nang cứng chứa 75 mg Pregabalin.

2/ Cơ chế tác dụng:

Pregabalin gắn mạnh vào thụ thể alpha-2-delta (một thụ thể phụ của kênh calci mang điện thế) trong các mô của hộ thống thần kinh trung ương. Tuy chưa biết cơ chế tác dụng của Pregabalin, nhưng các nghiên cứu trên chuột đột biến với các hợp chất có cấu trúc tương tự Pregabalin (như gabapentin) cho thấy sự gắn kết vào thụ thể alpha-2-delta là cần thiết cho tác dụng giảm đau và chống co giật trên động vật. Trên in vitro, Pregabalin làm giảm giải phóng (phụ thuộc calci) một số chất dẫn truyền thần kinh, có thể do điều chỉnh chức năng kênh calci. 

Pregabalin là một dẫn xuất của chất ức chế dẫn truyền thần kinh acid gamma-aminobutyric (GABA), nhưng nó không gắn trực tiếp vào các thụ thể GABAA, GABAB hay thụ thể benzodiazepin, không làm tăng đáp ứng GABAA trên các nơ ron nuôi cấy, không làm thay đổi nồng độ GABA ở não chuột và không ảnh hưởng ngay đến sự tạo thành và phân hủy GABA. Tuy nhiên, sử dụng Pregabalin kéo dài trên các nơ ron nuôi cấy làm tăng mật độ protein vận chuyển GABA và tăng tốc độ vận chuyển GABA. Pregabalin không chẹn kênh calci, không có tác dụng với thụ thể opiat và không làm thay đổi hoạt tính của enzym cycloxygenase. Nó cũng không có tác dụng với thụ thể serotonin và dopamin, không ức chế sự tái tạo dopamin, serotonin hoặc noradrenalin.

3/ Dược động học

Hấp thu: Pregabalin được hấp thu nhanh khi uống lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống với cả liều đơn và liều đa. Sinh khả dụng đường uống của Pregabalin khoảng trên 90% và phụ thuộc vào liều dùng. Khi dùng nhắc lại, trạng thái ổn định đạt được trong 24 – 48 giờ. Tỉ lệ hấp thu của Pregabalin giảm khi dùng cùng thức ăn dẫn đến giảm Cmax khoảng 25 – 30% và kéo dài Tmax sau khoảng 2,5 giờ. Tuy nhiên dùng Pregabalin cùng thức ăn không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến mức độ hấp thu Pregabalin.

Phân bố: ở người, thể tích phân bố biểu kiến của Pregabalin sau khi dùng đường uống khoảng 0,56 L/kg. Pregabalin không gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa: Pregabalin được chuyển hóa không đáng kể trong cơ thể người. Sau khi dùng Pregabalin đánh dấu phóng xạ, khoảng 98% được tìm thấy trong nước tiểu là Pregabalin chưa chuyển hóa.

Thải trừ: Pregabalin được thải trừ nguyên vẹn khỏi hệ tuần hoàn chủ yếu do bài tiết qua thận.

4/ Chỉ định

Điều trị chứng đau thần kinh phối hợp với bệnh thần kinh ngoại vi do đái tháo đường, điều trị đau thần kinh sau khi bị herpes, hỗ trợ điều trị động kinh cục bộ ở người lớn. Điều trị đau do xơ cơ.

5/ Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với Pregabalin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Chưa có các dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng Pregabalin cho phụ nữ có thai. Không nên dùng Neurica khi đang mang thai trừ khi thật cần thiết (nếu lợi ích mạng lại cho người mẹ rõ ràng quan trọng hơn khả năng rủi ro đối với thai nhi). Phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả đối với phụ nữ có khả năng mang thai.

Chưa biết Pregabalin có được bài tiết qua sữa mẹ hay không; nhưng do thuốc có xuất hiện trong sữa chuột. Do vậy không được nuôi con bằng sữa mẹ khi đang dùng thuốc.

6/ Cảnh báo và thận trọng khi dùng

Theo thực hành lâm sàng hiện tại, một số bệnh nhân bị đái tháo đường tăng cân khi dùng Pregabalin có thể cần điều chỉnh các thuốc hạ đường huyết. Điều trị bằng Pregabalin thường xảy ra chóng mặt và buồn ngủ, có thể tăng nguy cơ xảy ra các tai nạn chấn thương (ngã) ở người già. Ngoài ra, phải chỉ dẫn cho bệnh nhân cần thận trọng cho đến khi họ quen với các ảnh hưởng có thể có của thuốc.

7/ Tương tác thuốc

Vì Neurica được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa, bị chuyển hóa không đáng kể trong cơ thể người (dưới 2% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng chuyển hóa), không gắn với protein huyết tương, đặc điểm dược động học của nó không bị ảnh hưởng bởi các thuốc khác về mặt tương tác chuyển hóa hoặc cạnh tranh liên kết với protein. Đặc biệt, không có những tương tác dược động học giữa Pregabalin với các thuốc chống động kinh sau: carbamazepin, acid valproic, lamotrigin, phenytoin, phenobarbital và topiramat. Những tương tác dược động học quan trọng cũng không xảy ra giữa Neurica và các thuốc chống động kinh thông dụng.

8/ Tác dụng không mong muốn

Mệt mỏi, chóng mặt, đau đầu, khô miệng, buồn nôn, nôn, táo bón, tâm trạng hân hoan, mất tập trung, nhầm lẫn, hay quên, lo âu, điều phối bất thường, mất cân bằng, run, chứng máy cơ, yếu mệt, tăng cảm giác ngon miệng, tăng cân, sưng cánh tay, mắt cá chân, đau lưng.

  • Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

9/ Liều dùng và cách dùng

Pregabalin được dùng uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Khi ngưng dùng thuốc, phải giảm liều từ từ trong vòng tối thiểu 1 tuần.

-Điều trị chứng đau thần kinh phối hợp với bệnh thần kinh ngoại vi do tiểu đường: liều tối đa khuyến cáo là 100 mg x 3 lần/ngày (300 mg/ngày) cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ít nhất 60 ml/phút. Nên dùng liều khởi đầu 50 mg x 3 lần/ngày (150 mg/ngày) và có thể tăng dần tới 300 mg/ngày trong vòng 1 tuần tùy theo hiệu quả và độ dung nạp thuốc. Vì Pregabalin được thải trừ chủ yếu qua thận nên liều phải được điều chỉnh cho bệnh nhân suy thận.

-Điều trị đau thần kinh sau khi bị herpes: liều khuyến cáo là 75 – 150 mg x 2 lần/ngày hoặc 50 – 100 mg x 3 lần/ngày (150 – 300 mg/ngày) cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ít nhất 60 ml/phút. Nên dùng liều khởi đầu 75 mg x 2 lần/ngày hoặc 50 mg x 3 lần/ngày (150 mg/ngày) và có thể tăng dần tới 300 mg/ngày trong vòng 1 tuần tùy theo hiệu quả và độ dung nạp thuốc. Vì Pregabalin được thải trừ chủ yếu qua thận nên liều phải được điều chỉnh cho bệnh nhân suy thận.

-Hỗ trợ điều trị động kinh cục bộ ở người lớn: liều dùng 150 – 600 mg/ngày, nên chia làm 2 – 3 lần trong ngày. Hiệu quả và tác dụng phụ của Pregabalin phụ thuộc liều dùng. Khuyến cáo bệnh nhân dùng liều khởi đầu tối đa 150 mg/ngày (tức là 75 mg x 2 lần/ngày hoặc 50 mg x 3 lần/ngày). Sau đó tùy theo mức đáp ứng và dung nạp thuốc của từng bệnh nhân mà có thể tăng dần liều tới liều tối đa 600 mg/ngày. Vì Pregabalin được thải trừ chủ yếu qua thận nên liều phải được điều chỉnh cho bệnh nhân suy thận.

-Điều trị chứng đau cơ: liều khuyến cáo là 300 – 450 mg/ngày. Nên dùng liều khởi đầu 75 mg x 2 lần/ngày (150 mg/ngày) và có thể tăng dần tới liều 150 mg x 2 lần/ngày (300 mg/ngày) trong 1 tuần tùy thuộc vào hiệu quả và độ dung nạp thuốc. Mặc dù Pregabalin được nghiên cứu ở liều 600 mg/ngày nhưng cũng không có bằng chứng chứng tỏ rằng liều này đem lại hiệu quả điều trị hơn nữa. Về mặt tác dụng không mong muốn phụ thuộc liều thì không khuyến cáo dùng liều trên 450 mg/ngày. Vì Pregabalin được thải trừ chủ yếu qua thận, điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

10/ Điều kiện bảo quản: Nơi khô mát, tránh ánh sáng.

Tuổi thọ: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Không được dùng thuốc quá hạn sử dụng.
Thuốc này chỉ được bán theo đơn của bác sỹ.

Thuốc Synapain

Synapain là thuốc có thành phần hoạt chất là Pregabalin 75mg, do Công ty cổ phần dược phẩm Trường Thọ sản xuất. Xuất xứ: Việt Nam

Thông tin chi tiết:
Tên thuốc: Synapain
Tên hoạt chất: Pregabalin 75mg

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên nang cứng

Nhà sản xuất: Công ty cổ phần dược phẩm Trường Thọ, Việt Nam
Địa chỉ SX: 93 Linh Lang, Ba Đình, Hà Nội (SX tại: Lô M1 đường N3, KCN Hoà xá, Nam Định)
Công ty đăng ký: Công ty cổ phần dược phẩm Trường Thọ
Địa chỉ đăng ký: 93 Linh Lang, Ba Đình, Hà Nội (SX tại: Lô M1 đường N3, KCN Hoà xá, Nam Định)

Chỉ định – Chống chỉ định – Tác dụng phụ – Liều dùng – Cách dùng của thuốc Synapain xin vui lòng tham khảo thành phần của thuốc: Pregabalin 75mg

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s

 
%d bloggers like this: